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目的:制備異長(zhǎng)春花堿(vinorelbine VRB)脂質(zhì)體,并對(duì)其安全性進(jìn)行初步評(píng)價(jià)。方法:采用薄膜分散法制備VRB脂質(zhì)體,對(duì)VRB脂質(zhì)體的急性毒性、血管刺激性及溶血性等安全因素進(jìn)行考察,并以VRB注射液為對(duì)照,比較2種制劑的半數(shù)致死量(LD50)、溶血性及血管刺激性等指標(biāo)。結(jié)果:所制備的VRB脂質(zhì)體平均粒徑158.3 nm,包封率為85.3%;VRB脂質(zhì)體及注射液的LD50分別為16.02,4.16 mg.kg-1;與注射液比VRB脂質(zhì)體不引起家兔溶血和紅細(xì)胞聚集反應(yīng),靜脈注射對(duì)家兔血管刺激性較VRB注射液減輕。結(jié)論:所制備的VRB脂質(zhì)體粒徑均勻,形態(tài)圓整,包封率符合《中國(guó)藥典》要求,并且和注射液比具有較高的安全性。
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